Dapansutrile 是一種口服有效的選擇性 NLRP3 炎癥小體抑制劑。Dapansutrile 具有抗炎活性，能夠降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。

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生物活性

體外研究

Dapansutrile (3.75 g/kg；口服；每日一次，連續(xù) 22 天) 改善實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎 (EAE) 小鼠的神經(jīng)衰退和神經(jīng)組織損傷[1]。

Dapansutrile (3.75 g/kg；口服 每日一次，連續(xù) 22 天) 降低實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎 (EAE) 小鼠脊髓中促炎細(xì)胞因子的蛋白質(zhì)水平[1]。

Dapansutrile (6-600 mg/kg；腹腔注射；一次；雄性 ICR (CD1) 小鼠) 減少梗塞面積并降低心臟中的 caspase-1 活性[2]。

Dapansutrile (6-600 mg/kg；腹腔注射；一次，持續(xù) 24 小時(shí)和 7 天；急性心肌梗死小鼠) 在心肌缺血再灌注損傷后保持心臟功能[2]。

MCE尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。這些僅供參考。

動(dòng)物模型：EAE誘導(dǎo)的成年雌性C57BL/6（8-10周大）[1]

劑量：3.75 g/kg

給藥方式：口服給藥；每日一次，持續(xù)22天

結(jié)果：改善了EAE疾病的神經(jīng)功能缺損。

降低了IL-1β、L-18、TNFα、CXCL-1和IL-6的水平。顯示T細(xì)胞（CD45+，CD3+）的浸潤(rùn)減少約2倍。減少了巨噬細(xì)胞（CD45high，CD11b+，F(xiàn)4/80+）、小膠質(zhì)細(xì)胞（CD45low，CD11b+）和其他細(xì)胞（CD45+，CD11b-，CD3-，CD24+）的積累。

參考文獻(xiàn)

[1]. Sánchez-Fernández A, et, al. OLT1177 (Dapansutrile), a Selective NLRP3 Inflammasome Inhibitor, Ameliorates Experimental Autoimmune Encephalomyelitis Pathogenesis. Front Immunol. 2019 Nov 1;10:2578.

[2]. Toldo S, et, al. The NLRP3 Inflammasome Inhibitor, OLT1177 (Dapansutrile), Reduces Infarct Size and Preserves Contractile Function After Ischemia Reperfusion Injury in the Mouse. J Cardiovasc Pharmacol. 2019 Apr;73(4):215-222.