去甲腎上腺素Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一種有效的腎上腺素能受體 (AR) 激動劑。Norepinephrine去甲腎上腺素 可以激活 α1、α2、β1 受體。

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生物活性

體外研究

去甲腎上腺素Norepinephrine(NE)一水合物重酒石酸鹽通常被認為是β1亞型選擇性腎上腺素能激動劑而不是β2-腎上腺素能受體。Norepinephrine去甲腎上腺素(NE)在較高濃度的中對β2-腎上腺素受體也有直接活性。

從新生野生型C57BL/6J小鼠腹股溝脂肪墊(iWA)或肩胛間脂肪墊(BA)中分離脂肪細胞并培養(yǎng)。為了檢測激活A(yù)T2對β-腎上腺素信號傳導(dǎo)的影響，首先評估cAMP的產(chǎn)生在去甲腎上腺素(NE, 10 μ M)與CGP (10 nM)共處理或不共處理時的反應(yīng)。

Norepinephrine去甲腎上腺素(NE)如預(yù)期在iWA中增加cAMP，而CGP不改變這一效應(yīng)

去甲腎上腺素Norepinephrine(NE)也可以誘導(dǎo)脂解，而釋放的脂肪酸則是激活UCP1蛋白和刺激產(chǎn)熱所必需的。小鼠iWA中，Norepinephrine去甲腎上腺素(NE)處理后CREB Ser133位點磷酸化增加，CGP共處理顯著減弱。

MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

實驗參考方法

細胞試驗

來自38歲非糖尿病女性供者的皮下前脂肪細胞因TERT和HPV E6/E7而永生。在目前的研究中，通過環(huán)克隆分離出一個穩(wěn)定的二倍體克隆(簡稱克隆B)，具有一致的分化能力。細胞在前脂肪細胞PGM2培養(yǎng)基中生長。一旦細胞融合，在分化培養(yǎng)基中誘導(dǎo)分化，分化培養(yǎng)基包括地塞米松、IBMX、消炎痛和額外的胰島素。細胞分化10天。治療前，培養(yǎng)基用PGM2培養(yǎng)基替代一天，然后切換到無血清培養(yǎng)基過夜治療。脂肪細胞分別用載藥、Norepinephrine去甲腎上腺素(NE, 10 μM)、CGP (10 nM)或去甲腎上腺素(NE)和CGP[2]處理6小時。

MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。