Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一種常用的抗腫瘤化療劑。Etoposide 抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶 II (topoisomerase-II)，從而抑制 DNA 復(fù)制。Etoposide 誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯，凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

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Etoposide依托泊苷的生物活性

體外研究

Etoposide 能夠通過(guò) JNK/ERK 介導(dǎo)的 GSK-3 下游觸發(fā)的 RIN-m5F 細(xì)胞線(xiàn)粒體依賴(lài)性信號(hào)通路誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，從而對(duì)胰腺 β 細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞毒性

Etoposide 和抗人 VEGF 顯著消除 P1 球形成能力，這是一種與該細(xì)胞亞群凋亡相關(guān)的作用

磷酸 Etoposide (0-1 μM；72 小時(shí)) 以劑量依賴(lài)性方式抑制 HCT116 FBXW+/+、FBXW-/- 和 p53-/-，表現(xiàn)出 IC50=0.945 μM、0.375 μM，和 1.437 μM

Etoposide (25 μM；6 小時(shí)) 延遲 FBXW7 缺陷細(xì)胞中的 p53 恢復(fù)。此外，F(xiàn)BXW7-/-細(xì)胞中 FBXW7 表達(dá)消失

細(xì)胞活性檢測(cè)[

細(xì)胞系：HCT116 FBXW+/+、FBXW-/- 和 p53-/-  相關(guān)產(chǎn)品推薦：Etoposide phosphate磷酸依托泊苷

濃度：0.025 μM、0.05 μM、0.075 μM、0.1 μM、0.2 μM、0.4 μM、0.6 μM、0.8 μM、1 μM

孵育時(shí)間：72小時(shí)

結(jié)果：以濃度為依賴(lài)性抑制HCT116 FBXW+/+、FBXW-/-和p53-/-細(xì)胞的生長(zhǎng)。

體內(nèi)研究

將 Etoposide (50 μM) 和經(jīng)抗人 VEGF 處理的缺氧細(xì)胞靜脈注射到免疫缺陷小鼠體內(nèi)，顯示誘導(dǎo)肺集落的能力降低，并且潛伏期較長(zhǎng)[2]。Etoposide (10 mg/kg/天，靜脈注射) 與 NSC 109724 和 NSC 241240 一起，減少注射了肝母細(xì)胞瘤細(xì)胞的 NMRI 裸鼠的腫瘤體積