Zanzalintinib (XL092) 是一種口服有效的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的多受體酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制劑，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在細(xì)胞分析中的 IC50 值分別為 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092-Zanzalintinib 具有抗腫瘤活性。XL092-Zanzalintinib 具有用于研究激酶依賴(lài)性疾病的潛力。

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XL092-Zanzalintinib抑制劑的生物活性

體內(nèi)研究

Zanzalintinib別名XL092 (10 mg/kg/天；口服；持續(xù) 14 天) 在異種移植研究中引起顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制。Zanzalintinib 對(duì) p-MET 和 p-VEGFR2 的抑制率分別為 82% 和 96%[1]。

XL092別名Zanzalintinib (化合物 8；3 mg/kg；iv) 的 T1/2 為 5.4 小時(shí)，CL 為 43 mL/hr·kg。Zanzalintinib (3 mg/kg；口服) 對(duì)大鼠的 T1/2 為 7.1 小時(shí)，Cmax 為 11.4 μM[2]。

MCE尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。這些數(shù)據(jù)僅供參考。

動(dòng)物模型：大鼠[1]

劑量：3 mg/kg（藥代動(dòng)力學(xué)分析） 相關(guān)產(chǎn)品推薦：索拉非尼Sorafenib抑制劑

給藥方式：靜脈注射

結(jié)果：半衰期為5.4小時(shí)，清除率為43 mL/hr•kg。

參考文獻(xiàn)

[1]. J. Hsu, et al. XL092, a multi-targeted inhibitor of MET, VEGFR2, AXL and MER with an optimized pharmacokinetic profile. European Journal of Cancer, Volume 138, Supplement 2, October 2020, Page S16.

[2]. Lynne Canne Bannen, et al. Compounds for the treatment of kinase-dependent disorders. WO2019148044A1.