Lenvatinib侖伐替尼（E7080）一種具有口服活性的，多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR1-3），成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（FGFR1-4），血小板衍生生長(zhǎng)因子受體（PDGFR），干細(xì)胞因子受體（KIT），轉(zhuǎn)染期間重排（RET），顯示有效抗癌的活性。

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生物活性

體外研究

Lenvatinib侖伐替尼（E7080）對(duì)VEGFR2（KDR）、VEGFR3（Flt-4）和VEGFR1（Flt-1）的ic50分別為4、5.2和22 nM。Lenvatinib抑制PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1和KIT,ic50分別為51、39、46和100 nM。

MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。  推薦閱讀：肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子及受體

體內(nèi)研究

侖伐替尼Lenvatinib（E7080）（100 mg/kg, p.o）顯著抑制m.f.p局部腫瘤生長(zhǎng)，治療結(jié)束時(shí)，甲酸Lenvatinib也顯著抑制局部淋巴結(jié)和遠(yuǎn)端肺轉(zhuǎn)移。

Lenvatinib侖伐替尼 （E7080）在30和100 mg/kg （BID, QDx21）劑量下抑制H146腫瘤生長(zhǎng)呈劑量依賴(lài)性，在100 mg/kg的H146異種移植模型中引起腫瘤消退�？筩d31抗體免疫組化分析顯示，100 mg/kg lenvatinib比抗vegf抗體和STI571治療更能降低微血管密度。

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實(shí)驗(yàn)參考方法

細(xì)胞試驗(yàn)

將含0.5% BSA的SFM中的H146 （1.2×103 cells/50 μL/孔）培養(yǎng)于96孔多孔板中。37°C培養(yǎng)過(guò)夜后，加入含有0.5% FBS和幾種SCF濃度的SFM （150 μL/孔），添加或不添加幾種濃度的化合物。培養(yǎng)72小時(shí)后，用WST-1法測(cè)定存活細(xì)胞比例。

MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。推薦閱讀：血小板源性生長(zhǎng)因子

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

雌性BALB/c裸鼠（8-12周齡，20-25 g）保持在潔凈室條件下。H146腫瘤細(xì)胞（6.5×106）被皮下（s.c）植入小鼠側(cè)腹區(qū)。接種12天后，將小鼠隨機(jī)分為對(duì)照組（n=12）和治療組（n=6或n=5），該時(shí)間點(diǎn)確定為第1天。將Lenvatinib和STI571以及VEGF中和抗體分別懸浮于0.5%甲基纖維素和生理鹽水中，從第1天至第21天，Lenvatinib和STI571每天口服2次，抗體每周口服2次。腫瘤體積在指定天數(shù)測(cè)量并計(jì)算�？鼓[瘤活性以相對(duì)腫瘤體積表示（RTV=指定天數(shù)計(jì)算的腫瘤體積/第1天的體積）。

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