Tucidinostat西達本胺是HDAC抑制劑
瀏覽次數(shù):278 發(fā)布日期:2024-10-29
來源:https://www.activeinhibitor.com/yzj/1565.html
西達本胺Tucidinostat(Chidamide)是一種有效的,可口服的HDAC第I類HDAC1/2/3和第IIb類HDAC10的抑制劑,IC50值分別為95,160,67和78 nM,對HDAC8和HDAC11的作用較弱(IC50,733 nM,432 nM),對HDAC4/5/6/7/9無作用。
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生物活性
體外研究
Tucidinostat(Chidamide/CS055/HBI-8000)是一種有效的口服生物可利用的HDAC酶I類(HDAC1,2,3)和IIb類(HDAC10)抑制劑,IC50為95,160,67和78 nM,對HDAC8和HDAC11的活性較低(IC50,分別為733 nM,432 nM),對HDAC4/5/6/7/9沒有影響(IC50,>30μM)。Tucidinostat具有強大的抗腫瘤活性,可抑制多種人源性腫瘤細胞系,例如HL-60、U2OS、LNCaP,GI50s分別為0.4±0.1、2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外,Tucidinostat對人胎腎(CCC-HEK)和肝(CCCHEL)的正常細胞顯示出較低的毒性
體內(nèi)研究
西達本胺Tucidinostat(12.5-50 mg/kg,po)在荷有HCT-8結直腸癌、A549肺癌、BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠中劑量依賴性地減小腫瘤大小和腫瘤重量,并且沒有明顯的身體損失。
完整儲備液配制表
* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。