頭孢地爾Cefiderocol(S-649266)是一種鐵載體頭孢菌素，對(duì)有氧革蘭氏陰性細(xì)菌(Gram-negative bacterial)種類(lèi)具有強(qiáng)效廣譜的活性。

抗生素是由微生物、動(dòng)物或植物產(chǎn)生的一類(lèi)次生代謝產(chǎn)物。其中一些具有抗細(xì)菌、抗真菌、抗蛔蟲(chóng)、抗腫瘤或免疫抑制活性，具有豐富的結(jié)構(gòu)類(lèi)別，如β-內(nèi)酰胺類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯和聚醚類(lèi)。鏈霉菌、青霉屬和海洋生物是主要的抗生素來(lái)源，它們產(chǎn)生了各種商業(yè)重要的多酮化合物，包括廣為人知的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、多烯類(lèi)和聚醚類(lèi)抗生素，具有廣泛的活性范圍。青霉素、頭孢菌素、鏈霉素和四環(huán)素等抗生素可用于人類(lèi)和獸醫(yī)疾病的治療。然而，抗生素耐藥性也成為全球公共衛(wèi)生面臨的一個(gè)不斷增長(zhǎng)的威脅。

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Cefiderocol頭孢地爾的生物活性

體外研究

頭孢地爾Cefiderocol(S-649266)是一種新型的與鄰苯二酚部分偶聯(lián)的腸外鐵載體頭孢菌素，具有獨(dú)特的抗菌譜，對(duì)多種需氧革蘭氏陰性細(xì)菌具有有效活性，包括腸桿菌科的碳青霉烯耐藥菌株和銅綠假單胞菌和鮑曼不動(dòng)桿菌等非發(fā)酵細(xì)菌。頭孢地爾Cefiderocol主要對(duì)腸桿菌科的PBP3和與GR20263相似的非發(fā)酵菌具有親和力。銅綠假單胞菌中缺乏鐵轉(zhuǎn)運(yùn)體PiuA或大腸桿菌中缺乏CirA和Fiu可導(dǎo)致頭孢德羅mic增加16倍，這表明這些鐵轉(zhuǎn)運(yùn)體有助于頭孢德羅通過(guò)外膜的滲透。肺炎克雷伯菌缺乏OmpK35/36和銅綠假單胞菌外排泵MexA-MexB-OprM的過(guò)量產(chǎn)生對(duì)頭孢多酚bbb的活性沒(méi)有顯著影響。

實(shí)驗(yàn)參考方法

細(xì)胞試驗(yàn)

除需要在特定條件下測(cè)定MIC的情況外，制備貧鐵陽(yáng)離子調(diào)整穆勒-辛頓肉湯(ID-CAMHB)測(cè)定頭孢地羅MIC。頭孢地羅對(duì)大腸桿菌ATCC 25922和銅綠假單胞菌ATCC 27853的質(zhì)量控制MIC范圍為0.06——0.5μg/mL。對(duì)于厭氧菌，使用補(bǔ)充血紅蛋白、維生素K1和羊血的布氏菌瓊脂。

MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。