Enasidenib恩西地平抑制劑
恩西地平Enasidenib是可口服，可逆，選擇性的IDH2突變酶抑制劑，抑制IDH2R140Q和IDH2R172K的IC50分別為100和400 nM。
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生物活性
體外研究
恩西地平Enasidenib(AG-221)可逆轉(zhuǎn)突變體IDH2對突變體干細胞/祖細胞中DNA甲基化的影響。Enasidenib誘導分化并損害IDH2突變白血病細胞的自我更新，同時抑制Flt3ITD可進一步增強這種作用。Enasidenib(AG-221)處理誘導白血病細胞在2周時分化
MCE尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內(nèi)研究
恩西地平Enasidenib(AG-221)處理可顯著提高IDH2突變型急性髓性白血病(AML)原代異種移植小鼠模型的存活率。Enasidenib(AG-221)是一種突變IDH2抑制劑，可重塑IDH2突變細胞的表觀遺傳狀態(tài)，并在體內(nèi)誘導IDH2突變AML模型中自我更新/分化的改變。Enasidenib處理(10mg/kg或100mg/kg bid)導致體內(nèi)2-HG減少(比處理前水平低96.7%)。此外，Enasidenib處理可恢復被突變體IDH2表達抑制的巨核細胞-紅細胞祖細胞(MEP)分化(平均MEP%平均值，39%Veh對比50%AG-221)。Enasidenib療法可逆轉(zhuǎn)突變體IDH2的作用；觀察到DNA甲基化顯著減少，包括180個基因在處理后具有20個或更多低甲基化的差異甲基化胞嘧啶(DMC)。Enasidenib(100mg/kg bid)處理植入Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML細胞的小鼠顯著降低2-羥基戊二酸(2-HG)水平，與目標值一致抑制。Enasidenib抑制突變體IDH2介導的2-HG產(chǎn)生
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恩西地平Enasidenib(AG-221)可逆轉(zhuǎn)突變體IDH2對突變體干細胞/祖細胞中DNA甲基化的影響。Enasidenib誘導分化并損害IDH2突變白血病細胞的自我更新，同時抑制Flt3ITD可進一步增強這種作用。Enasidenib(AG-221)處理誘導白血病細胞在2周時分化
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體內(nèi)研究
恩西地平Enasidenib(AG-221)處理可顯著提高IDH2突變型急性髓性白血病(AML)原代異種移植小鼠模型的存活率。Enasidenib(AG-221)是一種突變IDH2抑制劑，可重塑IDH2突變細胞的表觀遺傳狀態(tài)，并在體內(nèi)誘導IDH2突變AML模型中自我更新/分化的改變。Enasidenib處理(10mg/kg或100mg/kg bid)導致體內(nèi)2-HG減少(比處理前水平低96.7%)。此外，Enasidenib處理可恢復被突變體IDH2表達抑制的巨核細胞-紅細胞祖細胞(MEP)分化(平均MEP%平均值，39%Veh對比50%AG-221)。Enasidenib療法可逆轉(zhuǎn)突變體IDH2的作用；觀察到DNA甲基化顯著減少，包括180個基因在處理后具有20個或更多低甲基化的差異甲基化胞嘧啶(DMC)。Enasidenib(100mg/kg bid)處理植入Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML細胞的小鼠顯著降低2-羥基戊二酸(2-HG)水平，與目標值一致抑制。Enasidenib抑制突變體IDH2介導的2-HG產(chǎn)生
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