肥胖減重靶點之胰淀素（Amylin）受體的介紹及其穩(wěn)轉細胞株的應用
胰淀粉樣多肽（islet amyloid polypeptide，IAPP）又稱胰淀素（amylin），是胰島β細胞分泌，由37個氨基酸組成的多肽激素。
胰淀素是一種食欲抑制劑，它在餐后能夠抑制腸胃蠕動，延緩胃排空，從而減少食欲。胰淀素的代謝調節(jié)功能均是由胰淀素受體(Amylin receptors, AMYRs) 介導完成的，因此，這類受體也成為了治療糖尿病和肥胖癥的重要藥物靶標。
胰淀素受體是一類特殊的蛋白異二聚體，由一個降鈣素受體(Calcitonin receptor, CTR) 分別和三種同源的受體活性修飾蛋白(Receptor-Activity Modifying Protein, RAMP 1,2,3) 聚合而形成，共有三種亞型(AMY1, AMY2, AMY3)。AMYR已經(jīng)成為潛在的疾病靶點。選擇性AMYR激動劑和雙重AMYR/CT激動劑（DACRAs）正在開發(fā)用于治療肥胖。諾和諾德公司研發(fā)的卡格列肽 (cagrilintide) 是一種長效的胰淀素類似物。實驗證明卡格列肽可以同時作用于降鈣素受體和3 種不同亞型的胰淀素受體。同時臨床結果顯示卡格列肽具有很好的減重效果。
格寧生物提供了一系列胰淀素受體的穩(wěn)轉細胞株，這些細胞能夠穩(wěn)定表達靶標蛋白，為藥物篩選、藥物作用機制研究和安全性評估提供了可靠的工具。
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