Laninamivir octanoate是一種長效的神經(jīng)氨酸酶抑制劑
瀏覽次數(shù):241 發(fā)布日期:2024-1-5
來源:https://www.activeinhibitor.com/yzj/1524.html
Laninamivir octanoate(CS-8958),Laninamivir的前體,是一種長效的神經(jīng)氨酸酶(neuraminidase,NA)抑制劑,具有抗流感病毒活性。Laninamivir octanoate對(duì)耐Oseltamivir的病毒以及對(duì)大流行性流感病毒均具有抗流感活性。
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Laninamivir octanoate是一種長效的神經(jīng)氨酸酶抑制劑的生物活性
體外研究
Laninamivir octanoate(CS-8958)顯示出抑制活性,其IC50值為631-1170 nM、39.2-221 nM和128 nM,分別針對(duì)H1N1病毒株、H3N2病毒株和H2N2(A/新加坡/1/57)病毒。
體內(nèi)研究
Laninamivir octanoate(CS-8958;95μg/kg;經(jīng)鼻給藥;三劑量;在感染前4小時(shí)、感染后4小時(shí)和17小時(shí))治療在感染模型中顯示出顯著的延長壽命效果。
MCE并未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
動(dòng)物模型:用流感A病毒A/PR/8/34感染的雌性BALB/c小鼠(5-6周齡)
劑量:0.2μmol/kg(95μg/kg)
給藥方式:經(jīng)鼻給藥;三劑量;在感染前4小時(shí)、感染后4小時(shí)和17小時(shí)
結(jié)果:在感染模型中顯示出了延長生命的效果。