PSB 0777 ammonium hydrate激動(dòng)劑
PSB 0777 ammonium hydrate是一種有效的選擇性腺苷A2A受體激動(dòng)劑，對大鼠和人A2A受體的Ki值分別為44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate對大鼠和人的A1受體的Ki值分別≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate顯示出較差的大腦滲透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate具有用于炎性腸病(IBS)研究的潛力。
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PSB 0777 ammonium hydrate的生物活性
體外研究
PSB 0777銨鹽水合物（化合物7）在A2AAR上表現(xiàn)出高度選擇性（>225倍），相較于其他腎上腺素受體亞型（Ki值分別為人體A2B受體和A3受體的>10000 nM和≫10000）。PSB 0777銨鹽水合物作為A2AAR的全激動(dòng)劑，其EC50值在CHO-K1細(xì)胞中為117 nM。
PSB 0777銨鹽水合物（0.1µM,1µM,10µM）能夠依賴濃度地增加實(shí)驗(yàn)室外實(shí)驗(yàn)中未經(jīng)處理和炎癥大鼠小腸/空腸制備品的乙酰膽堿（Ach,1 mM）收縮。
MCE尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)研究
PSB 0777銨鹽水合物（0.4 mg/kg/天；口腔灌流；從第5天到第10天）顯著減少了炎癥細(xì)胞滲透并改善了結(jié)腸粘膜結(jié)構(gòu)。
PSB 0777銨鹽水合物經(jīng)口服給藥后不會被消化道粘膜全身性吸收。PSB 0777銨鹽水合物（0.4 mg/kg/天；PO）在老鼠體內(nèi)的血漿濃度很低，在30分鐘內(nèi)（低于5 nM），并且在給藥后60分鐘沒有血漿濃度。PSB 0777銨鹽水合物（0.4 mg/kg/天；IP）使得在30分鐘內(nèi)明顯出現(xiàn)血漿濃度，并在60分鐘后下降，在120和240分鐘時(shí)無法檢測。
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