Lesinurad雷西那德抑制劑
Lesinurad是一種URAT1和OAT抑制劑，用作腎轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OAT1和OAT3的底物，Km值分別為0.85和2μM。
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Lesinurad雷西那德抑制劑的生物活性
體外研究
Lesinurad是一種新型選擇性尿酸重吸收抑制劑(SURI)。Lesinurad被確定為腎臟轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OAT1)和OAT3的底物，Km值分別為0.85和2μM。Lesinurad(RDEA594)是一種URAT1和OAT抑制劑，可增加近端腎小管尿酸鹽排泄。Lesinurad(RDEA594)是一種潛在的尿酸降低劑，通過(guò)抑制尿酸再攝取，表現(xiàn)出良好的p450特征，抑制CYP2C9和CYP2C8，IC50分別為14.4μM和16.2μM。Lesinurad對(duì)CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6的IC50均高于100μM。推薦閱讀：Verinurad維立諾雷
體內(nèi)研究
Lesinurad(RDEA594)顯示出比其前藥RDEA806更好的藥代動(dòng)力學(xué)。100 mg劑量的Lesinurad表現(xiàn)出的藥理作用范圍與300 mg至800 mg單劑量RDEA806產(chǎn)生的藥理作用相同。
MCE尚未獨(dú)立驗(yàn)證這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
Lesinurad雷西那德抑制劑的實(shí)驗(yàn)參考方法
細(xì)胞測(cè)定
已經(jīng)驗(yàn)證的卵母細(xì)胞、HEK293、MDCK-II、Caco-2或MDCK-MDR1細(xì)胞系統(tǒng)被用來(lái)研究Lesinurad與位于腎臟（OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K）或肝臟（P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3和OCT1）的膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的相互作用。非洲爪蟾卵母細(xì)胞被注射入OAT1或OAT3 cRNA或?qū)φ眨ㄋ�，而HEK293細(xì)胞穩(wěn)定地轉(zhuǎn)染了MATE1、MATE2K或載體，MDCK-II細(xì)胞轉(zhuǎn)染了hOATP1B1、hOATP1B3、hOCT1、hOCT2或載體。MDCKII細(xì)胞系被穩(wěn)定地轉(zhuǎn)染了人類(lèi)MDR1基因，以創(chuàng)建一個(gè)P-gp細(xì)胞系。Lesinurad與BCRP的相互作用依賴(lài)于Caco-2細(xì)胞中的內(nèi)源性表達(dá)。所有細(xì)胞都依照標(biāo)準(zhǔn)方法用生長(zhǎng)培養(yǎng)基培養(yǎng)。為了確定Lesinurad是否是轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的底物，將細(xì)胞與不同濃度的[14C]-標(biāo)記的Lesinurad孵育，并通過(guò)從轉(zhuǎn)染細(xì)胞中減去載體細(xì)胞的攝取量來(lái)確定細(xì)胞攝取的Lesinurad的數(shù)量。轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的已知底物的[3H]-標(biāo)記攝取作為正對(duì)照。通過(guò)使用固定濃度的已知底物的[3H]-標(biāo)記和各種濃度的未標(biāo)記Lesinurad孵育細(xì)胞，確定Lesinurad對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的抑制。每種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的已知抑制劑的抑制作為正對(duì)照。細(xì)胞孵育適當(dāng)?shù)臅r(shí)間。所有反應(yīng)都通過(guò)添加冰冷的培養(yǎng)基來(lái)終止。然后，用培養(yǎng)基沖洗細(xì)胞并裂解。
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