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CL 316243是一種β3-腎上腺素受體激動劑

瀏覽次數(shù):266 發(fā)布日期:2023-11-30  來源:https://www.medchemexpress.cn/cl-316243.html
CL316243是一種高效的選擇性β3-腎上腺素受體(β3-adrenoceptor)激動劑,EC50為3 nM,但其對β1/2-受體選擇性卻比較差。CL316243是一種有效的脂肪細胞脂解刺激劑,可增加棕色脂肪組織的生熱作用和代謝率。CL316243具有有潛力用于肥胖癥,糖尿病和尿失禁的相關研究。

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CL 316243是一種β3-腎上腺素受體激動劑的生物活性

體外研究

CL 316243對大鼠心臟和大鼠比目魚肌的IC50值分別為0.6μM和1μM。

CL 316243抑制自發(fā)收縮,以濃度依賴性方式分離的大鼠逼尿肌條,平均濃度抑制50%的最大反應2.65 nM

體內(nèi)研究

CL316243 disodium(皮下注射;0.1 mg/kg/d;每天一次;1周)提高BAT中UCP1的mRNA和蛋白表達水平,與飲食無關。

動物模型:雄性C57BL/6J小鼠,飼以高脂飲食(HFD;脂肪占45%的熱量)或控制飲食(ND;脂肪占10%的熱量)14周。

劑量:每公斤體重每天0.1毫克

給藥方式:一天一次;1個星期

結(jié)果:表現(xiàn)出對小鼠肥胖的優(yōu)良效果。
發(fā)布者:上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司
聯(lián)系電話:021-58955995
E-mail:sales@medchemexpress.cn

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