Rapamycin(Sirolimus)是一種有效且特異性的mTOR抑制劑，作用于HEK293細(xì)胞，抑制mTOR，IC50為0.1 nM。Rapamycin與FKBP12結(jié)合且抑制mTORC1。Rapamycin還是一種自噬(autophagy)激活劑，免疫抑制劑。

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Rapamycin中文名稱：雷帕霉素；西羅莫司

Rapamycin雷帕霉素的生物活性

體外研究

Rapamycin（12.5-100 nM；24小時(shí)）處理在所有測(cè)試的細(xì)胞系（A549、SPC-A-1、95D和NCI-H446細(xì)胞）中以劑量依賴性方式對(duì)肺癌細(xì)胞增殖產(chǎn)生適度抑制作用，達(dá)到約100 nM時(shí)細(xì)胞增殖減少30-40%，而12.5 nM時(shí)減少約10%

將肺癌細(xì)胞系95D細(xì)胞單獨(dú)或聯(lián)合暴露于Rapamycin（10 nM、20 nM）和RP-56976（1 nM、10 nM）（Rapamycin 20 nM+RP-56976 10 nM）。單獨(dú)暴露于Rapamycin或RP-56976 24小時(shí)后，不會(huì)顯著改變ERK1/2的表達(dá)或磷酸化水平，而Rapamycin與RP-56976聯(lián)合處理的細(xì)胞表現(xiàn)出ERK1/2磷酸化水平的顯著降低

細(xì)胞活力測(cè)定

細(xì)胞系：肺癌細(xì)胞系A(chǔ)549、SPC-A-1、95D和NCI-H446

濃度：12.5 nM，25 nM，50 nM，100 nM

孵化時(shí)間：24小時(shí)

結(jié)果：治療在所有細(xì)胞系中以劑量依賴的方式對(duì)肺癌細(xì)胞增殖產(chǎn)生了適度的抑制效果。

體內(nèi)研究

Rapamycin(2.0 mg/kg;腹腔內(nèi)注射;每隔一天;28天)單獨(dú)使用有中等的抑制作用。然而，與對(duì)照組、Rapamycin組相比，二甲雙胍聯(lián)合Rapamycin對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用明顯增強(qiáng)

動(dòng)物模型：24只年齡為4-5周（15-20克）的雄性nu/nu小鼠

劑量：2.0毫克/千克

給藥方式：腹腔注射；隔天一次；28天

結(jié)果：?jiǎn)为?dú)治療組中有適度的抑制效果。與Metformin聯(lián)合應(yīng)用能顯著增強(qiáng)對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制

*請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。

*儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C,6 months;-20°C,1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。