(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀藥用植物 Commiphora mukul 的成分，通過(guò)引起細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 來(lái)抑制人前列腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。 (Z)-Guggulsterone 通過(guò)抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信號(hào)傳導(dǎo)軸來(lái)抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗劑。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表達(dá)和 SARS-CoV-2 感染。
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(Z)-Guggulsterone的生物活性
體外研究
(Z)-GugguLsterone(10、20μM; 24或48小時(shí))導(dǎo)致HUVEC中VEGF-R2蛋白水平降低。
(Z)-GugguLsterone(10μM, 24小時(shí))降低初級(jí)氣道和腸道類器官中的ACE2和軸馬力水平,并通過(guò)FXR介導(dǎo)的ACE2調(diào)節(jié)降低多種細(xì)胞類型中的SARS-CoV-2感染。
Western Blot分析
細(xì)胞系:血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)
濃度:10、20 μM
潛伏期:24或48小時(shí)
結(jié)果:引起HUVEC中VEGF-R2蛋白水平降低。
體內(nèi)研究
(Z)-Guggulsterone(口服;1毫克;每周5次)可顯著降低腫瘤體積和濕腫瘤重量。
MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
動(dòng)物模型:雄性裸鼠(5-6周齡)s.c.植入含DU145細(xì)胞的Matrigel插頭
用量:1mg
給藥方式和頻次:口服;5次/周
結(jié)果:使腫瘤體積和濕腫瘤重量明顯減小，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
