EN40 是一種有效的選擇性乙醛脫氫酶 3A1 (ALDH3A1) 抑制劑，一種共價(jià)配體，IC50 值為 2 uM。

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EN40抑制劑的生物活性

體外研究

EN40 (10-1000 μM；48 小時(shí)) 對(duì) ALDH3A1 活性有抑制作用并減少A549 細(xì)胞存活。

細(xì)胞活力測(cè)定

細(xì)胞系:a549細(xì)胞

濃度:10 μM;100μM;1000μM

潛伏期:48小時(shí)

結(jié)果:抑制A549細(xì)胞存活。

體內(nèi)研究

EN40 (腹腔注射；50mg/kg；從 14 天開始；每天一次) 在已建立的 A549 腫瘤異種移植物中發(fā)揮強(qiáng)大的抗腫瘤發(fā)生作用，在小鼠中表現(xiàn)出良好的耐受性且無體重減輕。

動(dòng)物模型:A549細(xì)胞scid小鼠

劑量:50mg /kg

給藥方式:腹腔注射;50毫克/公斤;14天起;每天一次

結(jié)果:具有較強(qiáng)的抗腫瘤作用。