MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解劑，具有選擇性。MS8815 對(duì) EZH2 有抑制活性， IC50 值為 8.6 nM。MS8815 可用于三陰性乳腺癌 (TNBC) 研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

生物活性

MS8815具有抑制EZH2和EZH1甲基轉(zhuǎn)移酶活性的作用，IC50值分別為8.6 nM和62 nM。

MS8815 (0.1-1 μM)在MDA-MB-453細(xì)胞中降解EZH2的DC50值為140 nM。

Ms8815 (1 μm;48 h)在TNBC細(xì)胞中以濃度、時(shí)間和蛋白酶體依賴的方式誘導(dǎo)EZH2降解。

Ms8815 (0.1-10 μm;5天)有效抑制多種TNBC細(xì)胞系和原發(fā)患者TNBC細(xì)胞的細(xì)胞生長(zhǎng)。

MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

Western Blot分析

細(xì)胞系:mda - mb -453細(xì)胞和BT549細(xì)胞

濃度:0.3、3 μM;1μM

孵育時(shí)間:48小時(shí);24小時(shí)

結(jié)果:誘導(dǎo)EZH2幾乎完全降解，且在0.3 μM時(shí)降解效果最顯著。

以時(shí)間和濃度依賴的方式誘導(dǎo)EZH2降解。

通過UPS誘導(dǎo)EZH2降解。

細(xì)胞增殖試驗(yàn)

細(xì)胞系:bt549, MDA-MB-468, SUM159和MDA-MB-453細(xì)胞

濃度:0.1 ~ 10 μM

潛伏期:5天

結(jié)果:三陰癌細(xì)胞組顯示出良好的細(xì)胞生長(zhǎng)抑制活性。