Futibatinib (TAS-120) 是一種口服生物利用度高、選擇性強(qiáng)、不可逆的 FGFR 抑制劑，對(duì) FGFR 1-4 的 4 個(gè)亞型的 IC50 分別為 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突變型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9?nM; V5651=1-3?nM; N550H=3.6?nM; E566G=2.4?nM)。

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生物活性

體外研究

Futibatinib (TAS-120) 與 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 環(huán)半胱氨酸殘基共價(jià)結(jié)合。

體內(nèi)研究

Futibatinib (TAS-120) (3、30、100 mg/kg/天，口服) 在小鼠體內(nèi)發(fā)揮抗腫瘤作用。Futibatinib (TAS-120) 通過中等間隔給藥顯示抗腫瘤作用，如隔日給藥和每周2次間歇給藥，減少持續(xù)升高和抑制體重的血磷水平，可作為抗腫瘤有效日常管理。

實(shí)驗(yàn)參考方法

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

將其移植至6周齡雄性裸鼠抗腫瘤作用人胃癌株(OCUM-2MD3)右胸，間歇給藥。測(cè)量腫瘤植入后的腫瘤長(zhǎng)軸(mm)和小軸(mm)，腫瘤體積:計(jì)算出(腫瘤體積TV)后，將每組小鼠平均TV分配到每組中相等，進(jìn)行分組的天數(shù)(n=5)為第0天。Futibatinib (TAS-120) 3mg /kg/day, 30mg /kg/day，配制至100mg /kg/day, 3mg /kg/day每日口服，30mg /kg/day每隔一天口服，100mg /kg/day從第1天開始口服2次/周，評(píng)估期為14天，最終評(píng)估日期為第15天。

MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。