SU056 是一種 YB-1 抑制劑。SU056 誘導(dǎo)卵巢癌細(xì)胞周期停滯、細(xì)胞凋亡 （apoptosis），并抑制卵巢癌細(xì)胞的細(xì)胞遷移。SU056 與 YB-1 相互作用并抑制及其相關(guān)的下游蛋白質(zhì)和通路。SU056 可增強(qiáng)紫杉醇 （HY-B0015） 的細(xì)胞毒作用。

 

 

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　　體外研究

 

　　SU056（約 0-10 μM，48 h）抑制 OVCAR3/4/5/8、SKOV3 和 ID8 細(xì)胞的生長(zhǎng)。

 

　　SU056（1 μM，5-8 天）以劑量依賴性方式抑制 OVCAR-8 和 ID8 細(xì)胞集落形成。

 

　　SU056（1-5 μM，6 小時(shí)）將 OVCAR8、SKOV3 和 ID8 細(xì)胞 阻滯在 sub-G1 期和 G1 期。

 

　　SU056（0-1 μM，12 小時(shí)）抑制 OVCAR8、SKOV3 和 ID8 細(xì)胞的細(xì)胞遷移。

 

　　SU056（0-5 μM, 24 h）在 OVCAR8、SKOV3 和 ID8 細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

 

　　SU056（1-5 μM, 12 h）抑制 OVCAR8 細(xì)胞中 YB-1、TMSB10、SUMO2 和 PMSB2 蛋白的表達(dá)。

 

　　SU056（0.1、0.5 和 1 μM，48 小時(shí)）增強(qiáng)紫杉醇 （HY-B0015）（0.1、0.5 和 1 nM） 的細(xì)胞毒性作用。

 

 

 

　　細(xì)胞系：ovcar3 /4/5/8、SKOV3、ID8細(xì)胞

 

　　濃度：0 ~ 10 μM左右

 

　　潛伏期：48小時(shí)

 

　　結(jié)果：抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值分別為1.27、6.8、4.33、3.18、1.73、3.75 μM。

 

　　體內(nèi)研究

 

　　SU056（20 mg/kg，腹腔注射） 抑制植入 ID8 細(xì)胞的小鼠體內(nèi)的腫瘤生長(zhǎng)。

 

　　SU056（10 mg/kg，腹腔注射，每日）聯(lián)合紫杉醇（HY-B0015）（5 mg/kg，每周，腹腔注射）抑制植入卵巢癌細(xì)胞（OVCAR8）的免疫缺陷小鼠的腫瘤生長(zhǎng)，且比單獨(dú)給藥效果更明顯。

 

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。推薦閱讀：Paclitaxel

 

　　動(dòng)物模型：c57bl /6小鼠植入表達(dá)熒光素酶的ID8細(xì)胞

 

　　劑量：20mg /kg

 

　　給藥方式：腹腔注射（i.p.）

 

　　結(jié)果：

 

　　腫瘤重量減輕2倍，耐受性良好。

 

　　減少了肺轉(zhuǎn)移。

 

　　抑制YB-1表達(dá)和下游MDR1（腫瘤樣品IHC檢測(cè)）。