Irinotecan伊立替康是一種拓撲異構(gòu)酶 I（topoisomerase I） 抑制劑，可用于結(jié)腸癌和直腸癌的研究。

 

 

 

　　體外研究

 

　　Irinotecan伊立替康是拓撲異構(gòu)酶I抑制劑。Irinotecan伊立替康抑制LoVo和HT-29細胞的生長，ic50分別為15.8±5.1 μM和5.17±1.4 μM，并在LoVo和HT-29細胞中誘導(dǎo)相似數(shù)量的可切割復(fù)合物。Irinotecan伊立替康抑制人臍靜脈內(nèi)皮細胞（HUVEC）的增殖，IC50為1.3 μM。

 

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

 

　　體內(nèi)研究

 

　　Irinotecan伊立替康（CPT-11, 5 mg/kg）在大鼠瘤內(nèi)每天注射5天，連續(xù)兩周顯著抑制腫瘤生長，小鼠經(jīng)滲透微型泵連續(xù)腹腔輸注也有這種作用。然而，Irinotecan伊立替康（10 mg/kg）對腫瘤的生長沒有影響。伊立替康（CPT-11, 100-300 mg/kg, ig）在第21天明顯抑制胸腺雌鼠HT-29異種移植物的腫瘤生長。Irinotecan伊立替康（125 mg/kg）加TSP-1 （10 mg/kg /天）或Irinotecan伊立替康（150 mg/kg）聯(lián)合TSP-1 （20 mg/kg /天）兩組幾乎同樣有效，分別抑制84%和89%的腫瘤生長，兩者在劑量為250和300 mg/kg時都比單獨使用伊立替康更有效。

 

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

 

 

 

　　將指數(shù)生長的細胞接種在20平方厘米的培養(yǎng)皿中，每個細胞系的最佳細胞數(shù)為2萬個（LoVo細胞為2萬個，HT-29細胞為10萬個）。2天后，增加Irinotecan伊立替康或SN-38濃度，進行1次細胞倍增時間（LoVo細胞24小時，HT-29細胞40小時）。0.15 M NaCl洗滌后，細胞在正常培養(yǎng)基中繼續(xù)生長2倍，用胰蛋白酶- edta分離支架，在血細胞計中計數(shù)。然后估計IC50值為與不使用藥物孵育的細胞相比，導(dǎo)致50%生長抑制的藥物濃度。

 

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

 

 

　　Irinotecan伊立替康以0.1 cc體積的適當溶液通過瘤內(nèi)注射給藥，劑量為5mg /kg，每天5天，連續(xù)兩周，然后是7天的休息期，稱為一個治療周期。大鼠在8周內(nèi)接受3個周期的治療。對照動物瘤內(nèi)注射無菌0.9%氯化鈉溶液0.1 cc，給藥規(guī)則與II組動物相同。

 

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。