Selpercatinib （LOXO-292） 是一種有效的選擇性 RET 激酶抑制劑，抑制 RET （WT），RET （V804M） 和 RET （G810R），其 IC50 值分別為 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗腫瘤作用。

 

 

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　　生物活性

 

　　體內(nèi)研究

 

　　Selpercatinib （loxo - 292;10毫克/公斤；漸開線齒輪；FVB/NRj小鼠灌胃后藥代動(dòng)力學(xué)良好。

 

　　Selpercatinib在FVB/NRj小鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)

 

　　FVB/NRj小鼠，10 mg/kg ig

 

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

 

　　動(dòng)物模型：雄性FVB/NRj小鼠

 

　　劑量：10mg /kg

 

　　給藥方式：灌胃；7.5 min, 15 min, 30 min, 1 h和2 h（藥代動(dòng)力學(xué)分析）

 

　　結(jié)果：FVB/NRj小鼠灌胃后具有良好的藥動(dòng)學(xué)。