在高效液相色譜應(yīng)用的初期，人們認(rèn)為它會(huì)成為氣相色譜的補(bǔ)充方法，然而今天HPLC 在藥物分析中幾乎完全取代了氣相色譜。與其他方法相比，在色譜過(guò)程中可能會(huì)改變流動(dòng)極性的液體流動(dòng)相的應(yīng)用以及根據(jù)所測(cè)試物質(zhì)的特性對(duì)流動(dòng)相進(jìn)行的所有其他修改，在分離過(guò)程中具有很大的優(yōu)勢(shì)。

       任何藥物的高效液相色譜 (HPLC) 分析的目的是確認(rèn)藥物的特性并提供定量結(jié)果，以及監(jiān)測(cè)疾病治療的進(jìn)展。還可以用于通過(guò)藥物注冊(cè)前調(diào)查期間的生物醫(yī)學(xué)和治療研究，進(jìn)一步了解人體的正常和疾病過(guò)程。生物體液（尤其是血漿、血清或尿液）中藥物和代謝物的分析是液相色譜最苛刻但最常見(jiàn)的用途之一。血液、血漿或血清含有十種濃度遠(yuǎn)高于分析物濃度的大量?jī)?nèi)源性化合物。分析物濃度通常很低，對(duì)于藥物而言，內(nèi)源性化合物有時(shí)在結(jié)構(gòu)上與待測(cè)藥物非常相似。藥物與血漿蛋白的結(jié)合也可能發(fā)生，這會(huì)減少所測(cè)量的游離化合物的量。

       液相色譜技術(shù)對(duì)于研究小分子和大分子之間的相互作用非常方便，特別是研究藥物-蛋白質(zhì)結(jié)合。部分研發(fā)人員已經(jīng)使用固定化人血清白蛋白相來(lái)研究苯二氮卓類藥物、華法林、布洛芬等藥物的相互作用。使用這個(gè)階段作為體內(nèi)發(fā)生的相互作用的模型可以更進(jìn)一步。通過(guò)在流動(dòng)相中添加藥物，可以研究一種藥物與人血清白蛋白的相互作用如何受到另一種藥物的影響。

       液相色譜還廣泛用于對(duì)藥物制劑進(jìn)行的藥物溶出度研究，以評(píng)估進(jìn)入胃時(shí)制劑中藥物物質(zhì)的可用性。將制劑攪拌，溶解浴通常含有旨在模擬胃中條件的水性緩沖液，然后在設(shè)定的時(shí)間段內(nèi)對(duì)水性緩沖液取樣并分析藥物濃度。藥物穩(wěn)定性研究至關(guān)重要，因?yàn)樾枰�避免潛在的有毒降解產(chǎn)物。在此類研究中，有必要證明制劑的藥物含量沒(méi)有隨時(shí)間變化。此外，如果確實(shí)發(fā)生降解，則有必要識(shí)別和量化降解產(chǎn)物�，F(xiàn)階段在很多國(guó)家的藥典中都是使用高效液相色譜法代替化學(xué)和許多儀器方法來(lái)控制藥物。