BIO-acetoxime

BIO-acetoxime (BIA) 是一種有效、選擇性的 GSK-3 抑制劑，對 GSK-3α/β 的 IC₅₀ 值均為 10 nM；BIO-acetoxime 具有抗驚厥和抗感染作用。

BIO-acetoxime 是一個強有力的和選擇性的 GSK-3 抑制劑, 對 GSK-3α/β 的 IC₅₀值為 10 nM。它對 CDKs 顯示較弱的活性,對 CDK5 /p35；CDK2/cyclinA 和CDK1/cyclin B 的 IC₅₀ 值分別為 2.4 μM 、4.3 μM、63μM。在另一篇文章中報道，GSK-3 抑制劑具有明顯的抗單純皰疹 1 型病毒活性，釋放的 EC₅₀ 值為 0.68 μM。 BIO-acetoxime 可抑制 HSV-1 基因的表達，如 ICP0 和 ICP27。因此，BIO-acetoxime 被用于研究抗病毒的先天免疫反應。

參考文獻

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程序性壞死在許多病理過程中起著重要作用，如缺血-再灌注損傷和宿主對病毒感染的防御。受體相互作用蛋白激酶-3 (RIP3，或RIPK3)是程序性壞死的核心作用分子，其激酶活性對下游的壞死性信號事件至關重要。HS-1371 是一種新型的 RIP3 激酶抑制劑。研究人員使用 HS-1371 作用于 HT-29 細胞，發(fā)現(xiàn)它對 RIP3 的 S227 位點的自磷酸化具有抑制作用。HS-1371 可阻斷程序性壞死復合體的形成，中斷 MLKL的聚集。HS-1371 與 RIP3 的 ATP 結合位點相結合，呈時間依賴的抑制 RIP3 酶活性（0.1, 1, 5, 10, 20 μM, 9 h）。

參考文獻

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