藥物研發(fā)和篩選完全解決方案之一：GPCRs藥物研發(fā)和篩選-Molecular Devices FLIPR
導(dǎo)言：如何加速藥物研發(fā)進程？何種利器可解決藥物開發(fā)的瓶頸？如何在寶貴而豐富的天然藥物資源中開發(fā)出現(xiàn)代化新藥？單抗、疫苗、重組蛋白等大分子藥物爆發(fā)式增長，您期待最快速開發(fā)出新藥從而占據(jù)一席之地嗎？ Molecular Devices公司針對藥物開發(fā)過程中的最關(guān)鍵步驟提供了完整的解決方案。
藥物篩選，就是對可能作為藥用的物質(zhì)進行初步藥理活性的檢測和試驗。對創(chuàng)新藥物來講，篩選是必不可少的手段和途徑，特別是當代創(chuàng)新藥研究競爭十分劇烈，其中競爭的焦點就在于新藥篩選，低耗、高效率篩選出新藥是問題的核心，其目標是縮短新藥發(fā)現(xiàn)的過程。Molecular Devices 公司一直致力于為傳統(tǒng)的小分子和大分子藥物開發(fā)提供革新性的解決方案。其產(chǎn)品以高通量、節(jié)省成本、高自動化、高穩(wěn)定性、容易操作使用等特點著稱于業(yè)內(nèi)，被業(yè)內(nèi)公認為高通量藥物篩選技術(shù)領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)者。
GPCRs 藥物研發(fā)和篩選
GPCRs 已經(jīng)成為藥物篩選的第一大類靶點。GPCRs 超家族共有600-1000種蛋白，是目前已知的具有治療前景的最大的一類分子作用靶蛋白。目前的藥物篩選中有40%是針對GPCRs的篩選，且市售的藥物中有超過50%的藥物是通過GPCRs發(fā)揮藥效的。GPCRs 已經(jīng)成為藥物篩選的第一大類靶點。
GPCRs 即與G蛋白偶聯(lián)受體，G蛋白(GTP結(jié)合蛋白)包含三個亞基：α、β和γ，形成三聚體。Gα 的不同亞型Gαs，Gαi 和Gαq 激活后會產(chǎn)生不同的生物學(xué)效應(yīng)，因此通過對激活后會產(chǎn)生的生物學(xué)產(chǎn)物的檢測，可達到篩選GPCRs 的目的。目前市場上對GPCRs 的篩選方法眾多，包括同位素標記法、熒光標記法、抗體標記法等等。通過不懈的努力，Molecular Devices 也為GPCRs 為靶點的藥物篩選做出了獨有的貢獻。
一. 通過Gq 通路檢測的方法：
1. 細胞內(nèi)鈣離子濃度變化熒光檢測法
2. HTRF IP1檢測法
二. 通過Gi 和Gs 通路檢測的方法：
1. 通過LiveWare Cell Lines 檢測細胞內(nèi)鈣離子濃度變化
2. CatchPoint® cAMP 檢測法
三. 通過形態(tài)學(xué)對所有類型GPCRs 進行篩選
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