近日，河北工業(yè)大學(xué)生物物理研究所馬標(biāo)老師，使用IPHASE品牌產(chǎn)品：人肝微粒體在《Journal of Agricultural and Food Chemistry》權(quán)威期刊上發(fā)表文章《Liensinine, a Novel and Food-Derived Compound, Exerts Potent Antihepatoma Efficacy via Inhibiting the Kv10.1 Channel》，影響因子6.1！

本論文中，對課題組提出的藥物結(jié)合袋進行了虛擬篩選，并確定了一種高效的Kv10.1通道抑制劑Liensinine，可以高效抑制通道電流，IC50為0.24±0.07 μM。分子動力學(xué)模擬和定點突變實驗揭示了其抑制Kv10.1通道的分子機制。同時抗腫瘤實驗分析了Liensinine在體內(nèi)外均能抑制肝癌細胞的增殖。另外，使用IPHASE肝微粒體產(chǎn)品以體外代謝反應(yīng)體系探究了其I相代謝情況。綜上所述，提出一種食品來源化合物，Liensinine，可以作為靶向Kv10.1的抗肝癌治療藥物的先導(dǎo)化合物。

摘要

Plant metabolites from natural product extracts offer unique advantages against carcinogenesis in the development of drugs. The target-based virtual screening from food-derived compounds represents a promising approach for tumor therapy. In this study, we performed virtual screening to target the presumed inhibitor-binding pocket and identified a highly potent Kv10.1 inhibitor, liensinine (Lien), which can inhibit the channel in a dose-dependent way with an IC50 of 0.24 ± 0.07 μM. Combining molecular dynamics simulations with mutagenesis experiments, our data show that Lien interacts with Kv10.1 by binding with Y539, T543, D551, E553, and H601 in the C-linker domain of Kv10.1. In addition, the interaction of sequence alignment and 3D structural modeling revealed differences between the C-linker domain of the Kv10.1 channel and the Kv11.1 channel. Furthermore, antitumor experiments revealed that Lien suppresses the proliferation and migration of HCC both in vitro and in vivo. In summary, the foodderived compound, Lien, may serve as a lead compound for antihepatoma therapeutic drugs targeting Kv10.1.
完整版文獻可在【IPHASE】公眾號后臺留言【獲取文章】

再次恭喜文獻發(fā)表，以及對我司產(chǎn)品的認(rèn)可，希望以上文獻能幫助大家了解目前研究進展及我們的核心技術(shù)，歡迎各位新老客戶聯(lián)系我們咨詢、提出意見，愿我們的努力成果與您的科研碰撞出不一樣的火花！

發(fā)    文    章    得    獎    勵

凡使用本公司產(chǎn)品，在國內(nèi)及國際刊物上發(fā)表論文（論文發(fā)表日起一年內(nèi)），并注明產(chǎn)品屬于IPHASE BIOSCIENCES CO,LTD / 匯智和源生物技術(shù)（蘇州）有限公司所有，即可申請獎勵。根據(jù)發(fā)表刊物影響因子不同，給予不同金額獎品：

非SCI論文及IF≤5分，500元禮品；

5分＜IF≤8分 800元；

8分＜IF≤10分 1000元；

IF≥10分 2000元；

注：禮品卡也可兌換同等金額產(chǎn)品購買抵用券；

活動多多，禮品豐厚，快來參與吧！

關(guān)    于    我    們

匯智和源，致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學(xué)研究機構(gòu)提供高品質(zhì)的生物試劑，IPHASE為公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。